IMURAN

Artritis / Imuran / 400 pastillas de Generico Imuran (Azathioprine) * 50 mg. Laboratorio: RPG 244.02$ Comprar

GENERICO: Azathioprine

MARCA: Imuran

Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Azatioprina 50 mg.

Forma farmacéutica: comprimidos recubiertos.

Lista de Excipientes: Lactosa; Almidón; Acido Esteárico; Estearato de Magnesio; Metilhidroxipropilcelulosa; Polietilenglicol 400.

Indicaciones: Imuran, se usa como un antimetabolito inmunosupresor, solo o por lo común en combinación con otros agentes (usualmente corticosteroides) y procedimientos que influyen en la respuesta inmune. Puede ser que el efecto terapéutico se manifieste hasta después de varias semanas o meses de tratamiento, y puede incluir un efecto favorable de reducción de esteroides, reduciendo por tanto la toxicidad asociada con dosis altas y el empleo prolongado de corticosteroides. Imuran, en combinación con corticosteroides y/u otros agentes y procedimientos inmunosupresores, está indicado para aumentar la sobrevida de pacientes con trasplantes de órganos, como en los casos de trasplantes renales, de corazón y hepáticos; y para reducir los requerimientos de corticosteroides en los pacientes receptores de trasplantes renales. Imuran, se indica en el tratamiento de la enfermedad intestinal inflamatoria de grado moderado a severo (EII) (enfermedad de Crohn o colitis ulcerativa) en los pacientes que requieren la administración de una terapia con cortocosteroides, en aquellos incapaces de tolerar alguna terapia con corticosteroides o en los pacientes cuya enfermedad sea resistente a otra terapia estándar de primera línea. Imuran, ya sea solo o por lo general en combinación con corticosteroides y/u otros fármacos y procedimientos, se ha usado con beneficio clínico (el cual puede incluir reducción de la dosis o suspensión de los corticosteroides) en una proporción de pacientes que padecen lo siguiente: artritis reumatoide severa; lupus eritematoso sistémico; dermatomiositis y poliomiositis hepatitis crónica activa autoinmune; pénfigo vulgar; poliarteritis nodosa; anemia hemolítica autoinmune; púrpura tromobocitopénica idiopática crónica resistente al tratamiento esclerosis múltiple recidivante y remitente.

Uso en adultos: Dosis en adultos receptores de trasplantes: dependiendo del régimen inmunosupresor empleado, el primer día de tratamiento puede administrarse vía oral una dosis de hasta 5 mg/kg de peso corporal/día. La dosis de mantenimiento varía de 1-4 mg/kg de peso corporal/día, y debe ajustarse de acuerdo con los requerimientos clínicos y la tolerancia hematológica. La evidencia indica que la terapia con Imuran debe mantenerse indefinidamente, aún cuando sólo se requieran dosis bajas, debido al riesgo de rechazo al injerto. Dosis en adultos para otras indicaciones: en general, la dosis inicial es de 1-3 mg/kg de peso corporal/día, y debe ajustarse dentro de estos límites, dependiendo de la respuesta clínica (la cual puede no ser evidente en semanas o meses) y de la tolerancia hematológica. Cuando la respuesta terapéutica es evidente, debe considerarse la posibilidad de reducir la dosis de mantenimiento al nivel mínimo compatible con el mantenimiento de esa respuesta. Si la condición del paciente no mejora en 3 meses, debe considerarse la interrupción del tratamiento con Imuran. Sin embargo, en los pacientes con EII debe considerarse una duración de tratamiento de cuando menos 12 meses; es posible que no sea clínicamente evidente alguna respuesta al tratamiento sino hasta después de 3 a 4 meses de terapia. La dosis requerida de mantenimiento puede estar en el rango de menos de 1 mg/kg de peso corporal/día a 3 mg/kg de peso corporal/día, dependiendo de la condición clínica tratada y de la respuesta individual del paciente, incluyendo la tolerancia hematológica. Uso en pacientes de edad avanzada: (ver Uso en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática): la experiencia con la administración de Imuran en pacientes de edad avanzada es limitada. Aunque los datos disponibles no proporcionan información de mayor incidencia de efectos secundarios entre los pacientes de edad avanzada que entre otros pacientes tratados con Imuran, se recomienda que la dosis empleada esté en el límite inferior del rango de dosis (ver anteriormente Dosis en otras condiciones). Se debe poner especial atención en el monitoreo de la respuesta hematológica y en la reducción de la dosis de mantenimiento a la dosis mínima requerida para obtener la respuesta clínica.

Contraindicaciones: Imuran está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a azatioprina o cualquier otro componente de la preparación. La hipersensibilidad de 6-mercaptopurina (6-MP) deberá alertar al prescriptor de una probable hipersensibilidad a Imuran.

Advertencias: Monitoreo: existen riesgos potenciales en el uso de Imuran. Imuran sólo debe prescribirse si el paciente puede ser monitoreado adecuadamente para detectar efectos tóxicos durante todo el tiempo que dure la terapia. Se sugiere que durante las 8 primeras semanas de la terapia, cada semana (o con mayor frecuencia) se realicen cuentas sanguíneas completas, incluyendo cuentas de plaquetas, o más frecuentemente si se emplean dosis altas o en presencia de insuficiencia renal y/o hepática severa. Posteriormente puede reducirse la frecuencia de la cuenta sanguínea durante la terapia, pero se sugiere que la cuenta sanguínea completa se repita mensualmente, o por lo menos a intervalos no mayores de 3 meses. Debe indicarse a los pacientes que reciben Imuran que reporten inmediatamente cualquier evidencia de infección, hematomas inesperados o hemorragia u otras manifestaciones de depresión de la médula ósea. Existen pacientes con deficiencia hereditaria de la enzima tiopurina metiltransferasa (TPMT), quienes pueden ser demasiado sensibles al efecto mielosupresor de la azatioprina y propensos a desarrollar rápidamente depresión de la médula ósea después de iniciado el tratamiento con Imuran. Este problema puede exacerbarse cuando se coadministra con fármacos que inhiben la TPMT como la olsalazina, mesalazina o sulfasalazina. También se ha comunicado una posible asociación entre la disminución de la actividad de la TPMT y leucemias y mielodisplasia secundarias, en individuos que reciben tratamiento con 6-mercaptopurina (metabolito activo de la azatioprina) en combinación con otros agentes citotóxicos (ver Efectos Colaterales). Algunos laboratorios proporcionan pruebas sobre la deficiencia de TPMT, aunque no se ha observado que estas pruebas identifiquen a todos los pacientes con riesgo de toxicidad severa. Por tanto, aún es necesario llevar a cabo una vigilancia estrecha de las cuentas sanguíneas completas. Insuficiencia renal y/o hepática: se ha sugerido que la toxicidad de Imuran puede aumentar en presencia de insuficiencia renal, pero los estudios controlados no han apoyado esta suposición. No obstante, se recomienda que la dosis usada se encuentre en el nivel inferior del rango normal, y el monitoreo cuidadoso de la respuesta hematológica. La dosis debe reducirse aún más si ocurre toxicidad hematológica. Es necesario tener precaución durante la administración de Imuran a pacientes con insuficiencia hepática, y regularmente deben realizarse cuentas sanguíneas completas y pruebas de la función hepática. En estos pacientes el metabolismo de Imuran puede estar deteriorado, por lo que la dosis de Imuran debe reducirse al nivel mínimo del rango recomendado. La dosis debe reducirse aún más si ocurre toxicidad hepática o hematológica. La evidencia limitada sugiere que Imuran no beneficia a pacientes con deficiencia de la enzima hipoxantina-guanina-fosforribosiltransferasa (síndrome de Lesch-Nyhan). Por tanto, dado el metabolismo anormal en estos pacientes, no es prudente recomendar que estos pacientes sean tratados con Imuran. Mutagenicidad: se han demostrado anormalidades cromosómicas tanto en mujeres como en hombres tratados con Imuran. Es difícil evaluar el papel de Imuran en el desarrollo de estas anormalidades. En linfocitos de los hijos de pacientes tratados con Imuran se han demostrado anormalidades cromosómicas que desaparecen con el tiempo. Excepto en casos extremadamente raros, no se ha observado evidencia física manifiesta de anormalidad en los hijos de los pacientes tratados con Imuran. Se ha demostrado que la azatioprina y la luz ultravioleta de onda larga tienen un efecto sinérgico clastogénico en pacientes tratados con azatioprina para diversos trastornos. Efectos en la fertilidad: la mejoría de la insuficiencia renal crónica como consecuencia de un trasplante renal involucrando la administración de Imuran, se ha acompañado por un aumento en la fertilidad en pacientes hombres y mujeres trasplantados (ver Precauciones: Uso durante el embarazo y la lactancia). Carcinogenicidad: los pacientes que reciben terapia inmunosupresora están en riesgo aumentado de desarrollar linfomas no Hodgkiny otras malignidades, principalmente cánceres de piel (melanoma y no melanoma), sarcomas (Kaposi y no Kaposi) y cancer cervicouterino in situ. El riesgo parece relacionarse con la intensidad y duración de la inmunosupresión, más que con el uso de un agente específico. Se ha comunicado que la reducción, o la suspensión de la inmunodepresión, pueden asociarse con una regresión parcial o completa de linfomas no Hodgkin y sarcomas de Kaposi. Los pacientes que reciben múltiples agentes inmunosupresores pueden estar en riesgo de inmunosupresión excesiva, por lo que la terapia debe mantenerse en el nivel mínimo eficaz. Como es usual para los pacientes con riesgo aumentado de cáncer de piel, debe limitarse la exposición a los rayos solares y a la luz UV mediante el uso de ropas protectoras y un bloqueador solar con un factor de protección alto. Infección por el virus de Varicela Zóster (ver Efectos Colaterales): la infección por el virus de Varicela Zóster (VZV; varicela y herpes zóster) puede agravarse durante la administración de agentes inmunosupresores. Debe tenerse precaución en relación a lo siguiente: antes de iniciar la administración de agentes inmunosupresores, el profesional que prescribe debe verificar si el paciente tiene un historial de VZV. Las pruebas serológicas pueden ser de utilidad para determinar una exposición previa. Los pacientes que no tienen un historial de exposición anterior deben evitar el contacto con individuos con varicela o herpes zóster. Si el paciente se expone a VZV, debe tenerse cuidado de evitar que los pacientes desarrollen varicela o herpes zóster, y se puede considerar la inmunización pasiva con inmunoglobulina varicela-zóster (VZIG). Si el paciente está infectado con VZV, se deben tomar las medidas apropiadas, que incluyen terapia antiviral y tratamiento de soporte.

Precauciones: Uso durante el embarazo y lactancia: el alivio de la insuficiencia renal crónica por trasplante renal, el cual implica la administración de Imuran, se ha visto acompañado por un aumento en la fertilidad de los receptores de trasplante, tanto hombres como mujeres. Embarazo: Imuran puede causar daño fetal. Imuran no debe administrase a pacientes embarazadas o con probabilidad de embarazarse en el futuro cercano sin una evaluación cuidadosa del riesgo contra el beneficio.La evidencia de la teratogenicidad de Imuran en el hombre es ambigua. Al igual que con toda quimioterapia citotóxica, deben recomendarse las precauciones anticonceptivas adecuadas cuando cualquiera de los miembros de la pareja sea tratado con Imuran. Ha habido reportes de nacimientos prematuros y peso bajo al nacer después de la exposición materna a la azatioprina, particularmente en combinación con corticosteroides. También ha habido reportes de abortos espontáneos después de la exposición materna o paterna. Se han encontrado concentraciones bajas de azatioprina y/o sus metabolitos en sangre fetal y líquido amniótico después de la administración de azatioprina a la madre. Se ha reportado leucopenia y/o trombocitopenia y otros problemas en una proporción de neonatos cuyas madres tomaron azatioprina durante el embarazo. Se recomienda un monitoreo hematológico adicional durante el embarazo. Lactancia: se ha detectado 6-mercaptopurina en el calostro y sangre materna de mujeres que reciben tratamiento con azatioprina. Efectos en la habilidad para conducir y usar maquinarias: no hay datos del efecto de la azatioprina en la habilidad para conducir o usar maquinarias. Con base en la farmacología de la azatioprina, no puede predecirse un efecto prejudicial en estas actividades.

Sobredosificación: Síntomas y signos: infección inexplicada, ulceración de la garganta, aparición de hematomas y sangrado, son los signos principales de la sobredosificación con Imuran, y son el resultado la depresión de la médula ósea, la cual puede ser máxima después de 9-14 días. Es más probable que estos signos se manifiesten después de la sobredosificación crónica, más que después de una sobredosificación aguda individual. Existe un reporte de un paciente que ingirió una sobredosis única de 7.5 g de azatioprina. Los efectos tóxicos inmediatos de esta sobredosis fueron náusea, vómito y diarrea, seguidos por leucopenia leve y anormalidades leves en las pruebas de función hepática. La recuperación es completa. Tratamiento: no hay un antídoto específico. Se ha empleado el lavado gástrico. Es necesario el monitoreo subsiguiente, incluyendo el monitoreo hematológico para instituir el tratamiento oportuno de cualquier efecto adverso que pudiera desarrollarse. No se conoce el valor de la diálisis en pacientes que han tomado una sobredosis de Imuran, aunque la azatioprina es parcialmente dializable.